Karakteristika og anvendelser af Flumazenil

Flumazenil har sin effektivitet i behandlingen af benzodiazepinforgiftninger på grund af sin evne til at blokere benzodiazepinreceptorer på centralt niveau. Mere specifikt virker det gennem en kompetitiv hæmmende mekanisme på niveauet af hjernens receptorer for benzodiazepiner.

Flumazenil er et lægemiddel, der anvendes til behandling af benzodiazepinforgiftning. Faktisk er det det eneste, der er tilgængeligt til dette formål, og det fås i 5 og 10 ml hætteglas. Koncentrationen af den aktive ingrediens er 0,1 mg/ml.

Forgiftning med benzodiazepiner

Disse lægemidler blev introduceret på markedet allerede i 1960’erne. Siden da er brugen af dem steget betydeligt på grund af deres angstdæmpende, hypnotiske og beroligende virkning.

Sideløbende med den stigende brug af dem er der mange rapporter om forgiftninger som følge af misbrug af dem. Det kliniske billede varierer dog afhængigt af den type benzodiazepin, der anvendes.

Når forgiftning indtræffer og afhængigt af den absorberede dosis, udløser denne medicin et fald i bevidsthedsniveauet, som giver en række symptomer, f.eks:

• Søvnighed.
• Svækket bevidsthed.
• Stupor.
• Koma (overfladisk, hypnotisk og hyporefleksivt koma med tendens til miosis).
• Hyponatriæmi.
• Hypotension.
• Åndedrætsdepression.

Hvordan udøver flumazenil sin virkning på kroppen?

Dette lægemiddel skylder sin effektivitet i behandlingen af forgiftninger med benzodiazepiner til sin evne til at blokere receptorerne for disse stoffer på et centralt niveau. Mere specifikt virker det gennem en kompetitiv hæmmende mekanisme på niveauet af hjernens receptorer for benzodiazepiner.

Desuden er dette lægemiddel en GABA-antagonist, da det binder sig til GABA-receptorkomplekset på benzodiazepinernes specifikke bindingssted. Her konkurrerer flumazenil med benzodiazepinerne om at binde sig til receptoren.

Virkningerne af modgiften forsvinder normalt før virkningerne af det giftige stof, fordi bindingen er kompetitiv. Også fordi flumazenil har en meget kortere varighed end de fleste benzodiazepiner.

Virkningen afhænger af den indgivne dosis – jo højere dosis, jo større virkning. I denne henseende gælder det, at jo højere dosis benzodiazepiner, der indgives, jo mere alvorligt er det toksiske billede, og jo højere er den dosis flumazenil, der er nødvendig for at vende det.

Ikke desto mindre vender dette lægemiddel ikke virkningerne af barbiturater, opiater eller tricykliske antidepressiva.

Virkningen af flumazenil på kroppen

Farmakokinetik dækker processerne for absorption, spredning, metabolisme og eliminering af et lægemiddel. I denne henseende er flumazenil et hospitalslægemiddel, og dets administreringsmåde er intravenøs. Det skyldes, at det gennemgår en stærk førstepassage-metabolisme ad oral vej.

Derefter når det hurtigt frem til hjernen og begynder at virke ca. 1-2 minutter efter den intravenøse indgift. Desuden binder 50 % af det sig til plasmaproteiner med henblik på distribution.

Det er her, det metaboliseres i leveren. Derfor bør patienter med leverlidelser ændre dosis af flumazenil. Hovedsageligt fordi det meste af det kommer ud med urinen efter metabolisering – selv om en lille del kommer ud med afføringen.

Bivirkninger

Som alle lægemidler på markedet er flumazenil ikke fritaget for at producere en række bivirkninger.

I denne henseende var uro den hyppigst rapporterede bivirkning i de undersøgelser, der blev gennemført med dette lægemiddel. I sådanne tilfælde måtte lægerne indstille behandlingen.

Vær også opmærksom på, at brugen af stoffet hos personer i kronisk behandling med benzodiazepiner kan føre til et abrupt abstinenssyndrom, der indebærer kramper. Dette er dog typisk for flumazenil.

Desuden anbefales brugen af dette lægemiddel ikke til patienter under 18 år, gravide kvinder (medmindre moderens liv er i fare), patienter med koronararteriesygdom og med en kendt allergi over for benzodiazepiner eller personer, der er afhængige af dette stof.

Konklusion

Flumazenil er den eneste modgift, der findes til benzodiazepinforgiftning. Det konkurrerer med benzodiazepinerne om at binde sig til receptorer i centralnervesystemet, blokere dem og dermed vende virkningerne af benzodiazepinerne.

Det anvendes kun på hospitaler, og dets indgiftsmåde er intravenøs. Afslutningsvis anbefaler vi, at man altid følger de medicinske indikationer og aldrig ignorerer retningslinjerne for administration, hvis man er i benzodiazepinbehandling. Dette skyldes, at det kan bringe dit helbred i fare.