Lorazepam: Hvad det er, og hvordan det virker

Lorazepam er et korttidsvirkende benzodiazepin, der er hyppigt anvendt til behandling af angst. Du bør dog være opmærksom på visse advarsler om dette lægemiddel.

Bedømt og godkendt af bioteknolog Alejandro Duarte.

Skrevet af Redaktionelt team

Sidste ændring: 22 december, 2022

Lorazepam er et lægemiddel fra gruppen af benzodiazepiner (BZD), der bruges til at bekæmpe angst og nervøsitet. Afhængigt af tilfældet kan det ordineres i bestemte perioder (kortvarig behandling) eller sæsonbestemt (langvarig behandling).

Har du nogensinde hørt det nævnt, eller er det blevet ordineret til dig? Hvis ja, ville det være godt for dig at vide lidt mere om dets virkningsmekanisme, dets farmakologiske virkninger samt dets bivirkninger og dets farmakokinetik. Først skal vi vide, hvad vi mener, når vi taler om angst.

Hvad er angst?

Som eksperter angiver, er angst en naturlig tilpasningsmekanisme, der kan betragtes som en lidelse, når den bliver for stor og påvirker en person på forskellige måder. De tilføjer også, at “angstlidelser er som helhed den mest almindelige psykiatriske sygdom”.

Med andre ord er angst i normale situationer en del af den normale mentale aktivitet, der er involveret i forsvarsmekanismer, og som kan være forbundet med stressende situationer. Denne situation bliver patologisk, når grænserne overskrides, hvilket ophæver eller hindrer tilpasningen til den stressende situation.

I disse tilfælde kan følelsen af angst beskrives som en følelse af trussel, en anspændt forventning om fremtiden og en ændring af den psykosomatiske balance i mangel af reel fare.

Når personen er udsat for angst, kan forskellige følelser sameksistere hos ham eller hende, f.eks. ængstelse, frygt, angst over for noget “truende” eller en tilstand af irritabilitet. Tilsammen kan de forårsage forskellige symptomer som f.eks:

• Træthed.
• Søvnløshed.
• Hovedpine.
• Svedeture.
• Hjertebanken.

Hvad er et anxiolytisk lægemiddel?

Lægemidler, der bruges til at bekæmpe angst, f.eks. lorazepam, kaldes anxiolytiske lægemidler. De lindrer eller undertrykker angstsyndromet uden at give beroligende virkning eller søvn. I små doser er de normalt kun i stand til at producere anxiolyse.

Når dosis øges, kan der dog i nogle tilfælde forekomme virkninger som sedation, koma og endog død som følge af forgiftning.

Virkningsmekanisme for lorazepam

Lorazepam er et korttidsvirkende lægemiddel til behandling af angst. For at opnå sin anxiolytiske virkning har dette lægemiddel to komplementære mekanismer.

Det letter overgangen fra GABA

GABA er en neutral transmitter med evnen til at hæmme eller reducere neural aktivitet. Derfor vil lorazepams binding med GABA-receptoren medføre en ændring i den, som vil resultere i en bedre binding med neurotransmitteren. Ved at forbedre denne binding forbedres dens hæmmende evne.

Lorazepams binding af lorazepam til specifikke steder i GABA-A-receptorkomplekset

Dette kompleks har flere domæner: α1, ß2 og γ2. Det er meget vigtigt at opnå den korrekte selektivitet af disse receptorer for at adskille den hypnotiske virkning fra den anxiolytiske virkning. Specifikt for den anxiolytiske virkning er den involverede subreceptor BZ2 (ω2).

Farmakologiske virkninger

Lorazepam har en anxiolytisk og antikonvulsiv virkning. Afhængigt af benzodiazepinernes egenskaber kan en eller begge af disse virkninger finde sted, eller endog begge på samme tid.

Den anxiolytiske virkning er karakteristisk for BZ2-receptoren, som vi har nævnt tidligere. Ved at binde sig til dette kompleks udløser det handlinger, der mindsker angst og aggressivitet.

Sunde mennesker og mennesker med angst

Det er altså vigtigt, at vi skelner mellem raske mennesker, der tager lorazepam, og patienter med angst:

• Hos raske mennesker ændres udførelsen af fysiske eller mentale øvelser ikke ved terapeutiske doser. Ved højere doser kan det forårsage døsighed, sløvhed, ataksi og muskelsvaghed. Den største ulempe er ”residual søvn”.
• Hos patienter med angst lindrer lorazepam både subjektiv spænding og subjektive symptomer. Det er dog ikke særlig effektivt i situationer med panik, fobier og ikke-neurotisk angst.

Det kan også have en virkning på aggressivitet og hukommelse, nedsætte hjertekar- og åndedrætssystemet og mindske evnen til at tale og udtrykke sig.

Lorazepams farmakokinetik

Dette lægemiddel bliver ligesom de andre benzodiazepiner godt absorberet oralt. Desuden er det i ret høj grad bundet til plasmaproteiner. Derfor skal man være forsigtig, da det kan interagere med andre lægemidler, der har disse egenskaber.

Det er også et meget fedtopløseligt stof, hvilket er en nødvendig egenskab for at kunne krydse blod-hjernebarrieren, der beskytter hjernen, og udløse sin virkning på centralt niveau.

Det er også et molekyle, der allerede er oxideret. Derfor vil det i sin metabolisme kun gennemgå konjugationsreaktioner. Dette er meget nyttigt hos geriatriske patienter, da leverens funktionalitet i denne alder normalt er nedsat, og ved at kræve færre metaboliseringsreaktioner vil patienter i denne alder nemt eliminere det.

Bivirkninger

Bivirkninger stammer fra en langvarig anvendelse af lorazepam. Det centrale nervesystem påvirkes normalt, hvilket giver reaktioner som f.eks:

• Paradoksale virkninger.
• Dysartri (talebesvær).
• Sedation og ataksi (nedsat koordination af bevægelser).
• Anterograd amnesi (nyere hukommelse huskes ikke, men begivenheder før amnesien huskes).
• Toleranceafhængighed med rebound-effekt (behandling med lorazepam bør ikke stoppes brat. Det bør ske gradvist).

Derfor skal der udvises forsigtighed hos personer med allergi over for benzodiazepiner, astmatikere og patienter med alvorlig nyresvigt. Det kan også være farligt for gravide kvinder, da lorazepam kan krydse moderakgen på grund af sin høje fedtopløselighed.

Lorazepam bør tages under lægeligt tilsyn

Der bør under ingen omstændigheder indtages anxiolytiske lægemidler (eller andre former for medicin) uden først at have rådført sig med lægen. Desuden kræver mange af dem en recept fra lægen, fordi de ikke er tilgængelige i håndkøb.

Man skal også altid huske på, at kun en sundhedsperson kan afgøre, om en person har brug for at tage et bestemt lægemiddel eller ej. Så hvis du mener, at du har brug for hjælp, skal du gå til en læge eller specialist og følge deres anvisninger.